Кафедра химии и технологии органического синтеза в составе ИХТ факультета была основана на рубеже 1934-35 гг. Первым ее заведующим стал доктор химических наук профессор Александр Ефремович Кретов. Будучи крупным специалистом в области биологически активных соединений, А.Е. Кретов с момента создания кафедры определил направление ее работы и организовал учебный процесс. В 1937 г. состоялся первый выпуск инженеров-технологов. В числе первых воспитанников кафедры были П.Н. Демичев, Г.С. Колесников, С.Д. Федосеев, Ю.А. Стрепихеев и др.

Вторым заведующим кафедрой стал доктор химических наук профессор Петр Гаврилович Сергеев – крупный специалист в области химии и технологии органического синтеза специальных продуктов, биологически активных веществ, лауреат Сталинской премии.

В 1937 г. после защиты докторской диссертации заведующим кафедрой становится Василий Владимирович Коршак. Под его руководством формируется молодой коллектив из числа воспитанников Менделеевки и приглашенных из отраслевых проектных институтов специалистов, среди них: Н.С. Докунихин, И.И. Юкельсон, И.С. Травкин, Г.С. Колесников, С.Л. Сосин, Б.С. Колычев, Н. А. Гольдберг и др.

После войны на кафедре проводятся исследования по синтезу биологически активных и лекарственных препаратов, получению новых высокомолекулярных соединений: под руководством В.В. Коршака формировалось новое научное направление в химии ВМС. Многие выпускники кафедры стояли у истоков этой работы, а затем стали ведущими специалистами в отрасли: доктора наук Е.С. Кронгауз, Т.М. Фрунзе, С.Л. Павлова, С.П. Виноградова.

С 1953 г. заведующим кафедрой становится Ю.А. Стрепихеев – создатель отечественной школы синтеза и производства изоцианатов.Приглашение на кафедру В.С. Хайлова внесло много нового в преподавание инженерно-технологических дисциплин. Написанная им в соавторстве с выпускником кафедры В.Б. Брандтом монография "Введение в технологию основного органического синтеза" до сих пор не потеряла своего значения.

В 50-х гг. развивалось сотрудничество кафедры с ГИАПом, итогом которого явилось создание и внедрение в промышленность отечественной технологии изоцианатов. Н.Н. Лебедев и его аспиранты начинали вести работы по изучению кинетики реакции эпоксидирования.

Кафедрой созданы и внедрены в медицинскую практику лекарственные препараты антикоагулянтного действия фепромарон и нитрофарин. Эти работы в содружестве с МГМСУ проводились под руководством Т.В. Смирновой. Полученный в 60-е годы ратицид монофторин широко применялся для борьбы с грызунами.

Следует отметить большую практическую значимость проводимых в 50-60-е годы работ по синтезу экстрагентов для редких земель и цветных металлов.

В 1979 году кафедра получает новые помещения в корпусе ИХТ факультета в Тушине: площадь рабочих помещенийувеличилась более чем в 3 раза, была модернизирована материально-техническая база кафедры, что позволило расширить научные и производственные связи с НИИ, промышленными предприятиями и АН СССР.

Созданная в 1980 г. при кафедре отраслевая лаборатория технологии химических средств защиты растений позволила эффективно вести работу по синтезу и внедрению в промышленность новых пестицидов и полупродуктов для их получения: создана и внедрена на НЭХЗ технология получения мочевинных гербицидов которана и линурона. Перспективным оказалось новое научное направление по созданию препаратов с росторегуляторной активностью для снятия стрессовых воздействий природных факторов. Эти работы, проводимые совместно с ВНИИХСЗР и ИФР АН СССР, привели к получению препаратов картолин-2 и оксикарбам.

Практическое воплощение разработок кафедры принесло значимый экономический эффект. За время существования кафедры её сотрудниками получено более 200 авторских свидетельств и патентов, опубликовано более 600 печатных работ.

В 1979 году заведующим кафедрой стал доктор химических наук, профессор, академик МАНВШ, заслуженный деятель науки РФ Александр Леванович Чимишкян – создатель отечественной школы синтеза и технологии производных карбаминовой кислоты, крупный специалист в области химии и технологии биологически активных веществ, химических средств защиты растений, антикоагулянтных препаратов, специальных соединений и промежуточных продуктов для их производства.

Обобщением исследований исходных продуктов для получения карбаматов, связанных с разработкой технологии цианатов щелочных металлов и амидоэфировциануровой кислоты, стала докторская диссертация В.В. Драгалова в 1991 году.

Комплексное изучение реакционной способности фосгена с гидроксилсодержащими соединениями с одновременным изучением реакционной способности образующихся хлорформиатов позволило коллективу кафедры сформировать фундаментальные воззрения в этом научном направлении и занять лидирующие позиции в научном мире по названной проблеме. Итогом этих многолетних исследований явилась защита докторской диссертации С.И. Орлова в 1991 г.

Логическим завершением работ по исследованию свойств и поиску биологическиактивных препаратов в ряду анилидов и других производных фосфонкарбоновой кислоты, а также C-фосфорилированныхбензиловых спиртов стала докторская диссертация Л.В. Коваленко. В последующем были продолжены исследования по поиску препаратов, обладающих противораковой и противовирусной активностью.

Интересные прикладные аспекты производства арилоксикарбоновых кислот в сотрудничестве с Уфимским заводом "Химпром" с 1981 по 1984 гг. нашли свое отражение в диссертационной работе Ю.Д. Адамца. Отдельные положения этого исследования оказались продуктивными для постановки лабораторного практикума.

К середине 80-х годов коллективом кафедры наработан ряд препаратов с широким спектром биологической активности: фунгициды, инсектициды и бактерициды. В этот же период на кафедре разработана оригинальная технология получения тиоэфиров, рекомендованная для усовершенствования производства цефалоспориновых антибиотиков.

Работы по поиску БАВ в ряду производных 1,3-индандиона привели к созданию технологии родентицидного препарата изоиндан. Препараты этилфенацин и изоиндан в настоящее время широко используются в практике дератизации.

С конца 80-х годов до настоящего времени кафедра проводит исследования по поиску среди азотсодержащих гетероциклов новых биологически активных препаратов, прежде всего фунгицидов. Синтезу высокоактивных фунгицидных препаратов в ряду 1-азолилметилцикло-гексанолов была посвящена защищенная в 1994г. кандидатская диссертация С.В. Попкова.

С середины 90-х годов были начаты работы по исследованию фунгицидных препаратов нового класса – аналогов стробилурина. Поиск новых препаратов в ряду азоизостерных аналогов стробилурина завершился защитой кандидатской диссертации В.В. Захарычевым.

Проблемы изучения реакционной способности изоцианатов находят свое приложение в разработке технологии пенополиуретанов и других производных карбаминовой кислоты. Многоплановое изучение различных вариантов получения замещенных карбаматов завершилось разработкой технологии бесфосгенного получения карбаматов в диссертации С.Н. Мантрова.

Продолжение исследований по поиску фунгицидных препаратов привело к обнаружению высокофунгитоксичных веществ в ряду 1-пири-дил-2-азолилэтанолов и завершилось защитой кандидатской диссертации А.В. Кузенковым.

Начало девяностых годов характеризуется расширением наших контактов с зарубежными партнерами, появлением новых рядов органических соединений в которых ведется поиск биологически активных веществ.

Ежегодно препараты полученные сотрудниками и студентами кафедры направляются на тестирование (скрининг) для выявления среди них перспективных соединений

Проблема изучения связи структура-биологическая активность становится фундаментальной проблемой в научных изысканиях и учебном процессе. С середины 90-х годов студентам читается курс "Компьютерные методы направленного синтеза БАВ". В плане изучения взаимосвязи строение-свойства начало развиваться сотрудничество кафедры с компанией "Дюпон" по получению препаратов обладающих пестицидной активностью.

В продолжение традиционных исследований в области химии и технологии изоцианатов консультативную работу с компанией Dow Chemical проводил проф. Чимишкян А. Л. Проблемы изучения реакционной способности изоцианатов находят свое приложение в разработке технологии пенополиуретанов и других производных карбаминовой кислоты, которые проводили сотрудники кафедры (с.н.с. Серебряковой Т. С., Мантровым С. Н. и др.)

С середины 90-ых на протяжении полутора десятков лет наряду с синтезом новых БАВ перспективных для практического применения в здравоохранении и сельском хозяйстве, кафедра успешно работала в области разработки технологии уничтожения токсичных продуктов. В этом плане сотрудниками кафедры разработаны оригинальные технологии уничтожения иприта и адамсита. Технология уничтожения иприта предусматривает использование продуктов детоксикации в качестве композиционных добавок при производстве пенополиуретанов. Эти работы с интересом восприняты экспертами и слушателями семинаров НАТО по проблемам уничтожения химического оружия. Проф. Чимишкян А. Л. являлся участником этих семинаров и входил в состав экспертной группы Российско-Американского проекта по уничтожению фосфороорганических ОВ.

С начала века на качестве иной уровень выходят научные исследования кафедры, связанные с поиском новых фунгицидных препаратов среди производных 1-замещенных азолов, замещенных пиридинов и др. азотсодержащих гетероциклических соединений, обусловленные созданием на кафедре лаборатории биологических испытаний. Испытания на фунгицидную активность проводятся на фитопатогенных грибах, переданных из ВНИИХСЗР и ВНИИФ.

С 2006 г возобновлено сотрудничество с МГМСУ по поиску соединений влияющих на свертываемость крови. Синтезированные на кафедре 1-замещенные триазолы и имидазолы были ипытаны на антиагрегационную активность в МГМСУ под руководством проф. Е.Г. Лобановой. В результате были найдены перспективные лидерные соединения.

В тоже время начались исследования по синтезу и испытанию новых рострегуляторных препаратов совместно Российский государственный аграрный университет Московская сельско-хозяйственная академия им. К.А Тимирязева.

С 2010 года начаты исследования по разработке способов синтеза и получение стандартных образцов физиологически активных веществ, которые используют как добавки для увеличения привесов КРС. Получение образцов, а так же метаболитов подобных веществ важно для контроля за поступающей в Россию сельскохозяйственной продукцией.

В последние годы в результате совместных научных исследований вместе с ИОХ им. Н.Д. Зелинского и ВНИИ фитопатологии интенсифицирован поиск новых фунгицидных и рострегуляторных препаратов.

В настоящее время на кафедре работают 1 профессор, 4 доцента, 4 ассистента, 3 ведущих инженера, 1 инженер, 1 зав. лабораторией, 1 техник, 1 учебный мастер.

С 2009 г кафедру возглавляет к.х.н., доцент Сергей Владимирович Попков.

В ИОХ РАН создан филиал кафедры, возглавляемый профессором кафедры, чл.-корр. РАН А.О. Терентьевым.